『デザレックス』と『ビラノア』、新しい抗ヒスタミン薬の違いは?~食事と用法、強さと速さ、眠気の副作用


回答:個人差が少ない『デザレックス』、速く効いて強力な『ビラノア』

 『デザレックス(一般名:デスロラタジン)』と『ビラノア(一般名:ビラスチン)』は、どちらもアレルギー治療に使う新しい抗ヒスタミン薬です。

 食事や飲み物などによる影響を受けにくく、いつ飲んでも良いのは『デザレックス』です。
 薬を飲んだ初日から、他の薬よりも速く強力に効くのは『ビラノア』です。
デザレックスとビラノア
 どちらも、アレルギーの薬に特徴的だった「眠くなりやすい」という副作用が少なく、使いやすい薬です。

 抗ヒスタミン薬には既に多くの薬があり、効き目の強さや眠気の出にくさから選べるようになっています。そこに新たに『デザレックス』と『ビラノア』が追加されることで、自分にあった薬をより選びやすくなります。

 ただし、どちらも新しい薬のため現在は最長でも14日の処方しかできません。そのため花粉症などで長期的に使う場合には、頻繁に通院する必要があります。



回答の根拠①:用法の違い~いつ飲んでも良い『デザレックス』の便利さ

 『デザレックス』は、食後でも空腹時でも吸収に大きな差がありません1)。そのため、食事の時間に縛られることなく、いつ飲んでも良い薬です。

 一方『ビラノア』は、「食後」に飲むと最高血中濃度(Cmax)は約60%、血中濃度-時間曲線下面積(AUC)は約40%低下することから、「空腹時」に飲む必要があります2)。
デザレックスとビラノア~食事の影響
 1) デザレックス錠 添付文書
 2) ビラノア錠 添付文書

 実際、『ビラノア』の効果を検証する臨床試験では、食事の1時間以上前、または2時間以上後で飲むよう決められています3)。
ビラノア~空腹時の定義
 3) ビラノア錠 インタビューフォーム

 たとえ毎日きちんと決められた量の薬を飲んでいても、「たかが花粉症の薬だし、少しくらい飲む時間帯がズレても良いや」と、間違った飲み方をしてしまう人は少なくありません。
 『デザレックス』はいつ飲んでも効果は変わらないため、こうした多少のズレは気にせずに使うことができます。



回答の根拠②:飲み物による影響~グレープフルーツジュースとの相互作用

 『デザレックス』は、「グレープフルーツジュース」との相互作用を起こさず、吸収に影響することはありません4)。

 一方で『ビラノア』は、「グレープフルーツジュース」の飲用によってCmaxは約40%、AUCは30%低下することが報告されています2)。
デザレックスとビラノア~グレープフルーツジュースの影響
 4) デザレックス錠 インタビューフォーム

 このことから、『デザレックス』は飲み物による影響も受けにくく、食べ物・飲み物の内容による個人差も生じにくい薬であることがわかります。



回答の根拠③:実際のアレルギー症状への効果~『ビラノア』の強さと速さ

 ヒスタミンによって起こる腫れ・炎症を抑える効果は、『ビラノア』の方が『デザレックス』よりも強力かつ迅速であったことが報告されています5)。

 5) Curr Med Res Opin.21:1-8,(2016) PMID:27659218

 特に、こうした皮膚症状に対して、『ビラノア』は『ジルテック(一般名:セチリジン)』と比べた場合でも、1時間半後の時点でより大きな治療効果が得られることもわかっています6)。
ビラノアの優れた効果~ジルテックとの比較
 『ジルテック』自体も、投与後1時間後には効果が得られる、即効性に優れた薬です7)。
 この『ジルテック』よりも大きな効果を得られることは、『ビラノア』が強力かつ即効性に優れた薬であることの証明と言えます。

 6) Inflamm Res.60(12):1107-12,(2011) PMID:21874559

 7) ジルテック錠 インタビューフォーム



回答の根拠④:眠気の副作用~自動車運転に対する注意喚起

 『デザレックス』は、『クラリチン(一般名:ロラタジン)』の代謝活性体の薬です。
 もともと『クラリチン』は眠気や集中力・判断力への影響が少なく、パイロットの航空機操縦能力にも影響しないことが確認されています8)。

 『ビラノア』も、同様に眠気や集中力・判断力低下の指標となる「脳内ヒスタミン受容体の占有」を起こさず、自動車運転にも影響しないことが確認されています2,9)。

 8) Am J Rhinol.6(1):23-27,(1992) ※PubMed外

 9) Br J Clin Pharmacol.78(5):970-80,(2014) PMID:24833043

 このことから、『デザレックス』も『ビラノア』も、アレルギーの薬に特徴的な眠気の副作用は少ない薬と言えます。そのため、どちらの添付文書にも、自動車運転に対する注意喚起の記載はありません1,2)



薬剤師としてのアドバイス①:せっかくの新薬でも、使い方を間違えたら効かない

 『ビラノア』の高い効果を得るためには、先述のように空腹時(食事の1時間以上前、または2時間以上後)に飲む必要があります。
 多くの人でこの条件に当てはまる「寝る前」であっても、晩ごはんを食べてすぐに寝るような生活をしている人、寝る前に夜食を摂るような人では、十分な効果が得られない可能性があります。

 せっかく効果の高い良い薬なのに、飲み方を間違って効き目がなかった、というようなことにならないよう、自分の生活習慣にあった飲み方を確認するようにしてください。



薬剤師としてのアドバイス②:眠気の少ない薬を選ぶ

 アレルギーの治療では、薬の副作用による眠気が学習の妨げになったり、自動車運転や高所作業などでの事故の原因となったりする恐れがあります。
 特に、無自覚のうちに集中力や判断力の低下が起こる「インペアード・パフォーマンス」によって、本人が気が付かないうちに危険を伴うこともあります。
自覚できる眠気と、自覚できない能力低下
 また、せっかく薬で症状を抑えても、薬の副作用で眠くなって労働生産性は結局のところ変わらない、といった本末転倒な事態が起こる場合もあります。

 そのためアレルギー治療では、できるだけ眠くなりにくい薬を選ぶことが重要です。

 こうした点で『デザレックス』と『ビラノア』は、効き目が高く眠気が少ない薬で、既存のアレルギー薬では効き目と眠気どちらかに不満があったという人にとって、その問題を解決できる可能性を秘めた薬と言えます。


ポイントのまとめ
1. 『デザレックス』は、いつ飲んでも安定した効果が得られるため、使いやすい
2. 『ビラノア』は、服用方法が難しいが、より強力な効果が期待できる
3. どちらも眠くなりにくく、自動車運転などの制限がない





添付文書・インタビューフォーム記載事項の比較

◆有効成分
デザレックス:デスロラタジン (※ロラタジンの代謝活性体)
ビラノア:ビラスチン

◆適応症
デザレックス:アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚掻痒症)に伴う掻痒
ビラノア:アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚掻痒症)に伴う掻痒

◆用法・用量
デザレックス:12歳以上に、1日1回5mg
ビラノア:成人に、1日1回20mg、空腹時

◆食後に服用した場合の影響
デザレックス:影響なし
ビラノア:Cmax 60%低下、AUC 40%低下

◆グレープフルーツジュースの影響
デザレックス:影響なし
ビラノア:Cmax 40%低下、AUC 30%低下

◆通常用量の場合の、最高血中濃度到達時間(Tmax)
デザレックス:1.75時間
ビラノア:1.0時間

◆眠気の副作用頻度
デザレックス:1.0%
ビラノア:0.6%

◆自動車運転能力に対する影響
デザレックス:なし
ビラノア:なし

◆脳内ヒスタミン受容体占有率による分類
デザレックス:非鎮静性(20%未満)
ビラノア:非鎮静性(20%未満)

◆製造販売元
デザレックス:MSD
ビラノア:大鵬薬品



+αの情報①:アレルギーの薬は、以外と用法の縛りが多い

 「グレープフルーツジュース アレルギーの治療に使う「抗ヒスタミン薬」は、食事の影響を受けやすいものが多いため、「食後」や「空腹時」と服用のタイミングを指定されている場合があります。

※用法が「食後」:『クラリチン(一般名:ロラタジン)』
 空腹時に服用すると、Cmaxは44%、AUCは49%低下 10)。
※用法が「空腹時」:『ディレグラ(一般名:フェキソフェナジン + プソイドエフェドリン)』
 食後に服用するとCmaxは14%、AUCは15%低下 11)。

 10) クラリチン錠 インタビューフォーム
 11) ディレグラ配合錠 インタビューフォーム




+αの情報②:血圧の薬だけでない、グレープフルーツジュースの影響

 「グレープフルーツジュース」は、薬の効果に影響を与えやすい飲み物です。
 『ビラノア』だけでなく、『アレグラ』も「グレープフルーツジュース」の飲用によって吸収が半分程度にまで低下することが知られています12)。

 12) Clin Pharmacol Ther.71(1):11-20,(2002) PMID:11823753



 ~注意事項~
◆用法用量はかかりつけの主治医・薬剤師の指示を必ずお守りください。
◆ここに記載されていることは「原則」であり、治療には各々の環境や状況により「例外」が存在します。
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