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スタチン 似た薬の違い

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『クレストール』・『リピトール』・『リバロ』、同じコレステロールの薬の違いは?~最強のスタチンと相互作用

回答:効果も副作用も同じくらいで、変わらない

 『クレストール(一般名:ロスバスタチン)』、『リピトール(一般名:アトルバスタチン)』、『リバロ(一般名:ピタバスタチン)』は、いずれもコレステロールを減らす「HMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン)」です。
クレストールとリピトールとリバロ
 『クレストール』・『リピトール』・『リバロ』は、作用が強力な「ストロング・スタチン」と呼ばれる薬ですが、これら3つの効果や副作用には、大きな違いはありません。

 ただし、『クレストール』と『リピトール』は「CYP3A4」で代謝されるため、飲み合わせの悪い薬が多い傾向にあります。そのため、適応症や患者の状況や併用薬などから選ぶのが一般的です。

回答の根拠①:PATROL試験~ストロング・スタチンの比較

 「HMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン)」は、LDLコレステロールを下げる作用の強さによって、「スタンダード」と「ストロング」の2種類に分類されます。
 『クレストール』・『リピトール』・『リバロ』は、すべて作用の強い「ストロング・スタチン」に分類されています。

 この3種の「ストロング・スタチン」の有効性と安全性を比較した試験が「PATROL試験」です。
 この試験では、1日量を『クレストール』2.5mg、『リピトール』10mg、『リバロ』2mgに設定して比較した結果、LDLコレステロール値やトリグリセリド値を下げる効果は同じで、副作用の発生頻度も同じだったということが示されています1)。
ストロングスタチンの強さ比較
 1) Circ J.75(6):1493-505,(2011) PMID:21498906

 実際、ガイドライン上でも特に厳密な使い分けに関する記載はなく、全て高LDL-C血症の第一選択薬として選ばれています2)。このことから、『クレストール』・『リピトール』・『リバロ』の3種の間に目立った優劣はないと言えます。

 2) 日本動脈硬化学会 「動脈硬化性疾患予防ガイドライン (2012)」

『クレストール』が最強と称される理由

 先述の「PATROL試験」で設定された用量は一般的なものですが、それぞれ薬の用量をどこまで増やせるか(最大用量)は異なります。
クレストールが最強と称される理由
※「PATROL試験」の用量と添付文書上の最大用量
クレストール:2.5mg → 最大20mg(8倍
リピトール:10mg → 最大40mg(4倍)
リバロ:2mg → 最大4mg(2倍)

 つまり、それぞれの薬を最大用量まで増やした場合には、8倍に増やせる『クレストール』が最も高い効果が期待できるということになります。
 俗に『クレストール』が「最強」と称されるのが多いのは、この最大用量までの幅の広さによるものと言えます。

回答の根拠②:CYP3A4と横紋筋融解症

 『クレストール』と『リピトール』は、どちらも薬の代謝に「CYP3A4」が関与していますが、『リバロ』の代謝にはほとんど関与していません3,4,5)。
 そのため、飲み合わせの悪い薬は『クレストール』や『リピトール』でやや多い傾向にあります。

 3) クレストール錠 添付文書
 4) リピトール錠 添付文書
 5) リバロ錠 添付文書

 実際、『クレストール』や『リピトール』を、CYP3A4阻害作用を持つ『クラリス(一般名:クラリスロマイシン)』や『エリスロシン(一般名:エリスロマイシン)』と併用した場合、副作用の「横紋筋融解症」を起こすリスクが高まることが報告されています6)。

 6) Ann Intern Med.158(12):869-76,(2013) PMID:23778904

 このことから、特に『クレストール』や『リピトール』を服用中の高齢者は、使う抗生物質の種類に注意し、場合によっては薬の変更や休薬なども考慮する必要があります。

薬剤師としてのアドバイス:「横紋筋融解症」についての正しい理解を

 『クレストール』や『リピトール』、『リバロ』などの「HMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン)」は、「横紋筋融解症」の副作用が有名です。
 しかし、筋肉が溶けてしまうような名前のインパクトばかりが強調され、ごく稀な副作用であることや、正しい症状・対応についての理解はあまりされていません。

 「横紋筋融解症」は、筋肉がドロドロに溶けて無くなってしまうような副作用ではなく、損傷を受けた筋肉から流出した成分が腎臓を障害することが問題になる副作用です。
 薬に限らず、脱水や熱中症などでも起こることがある症状で、早めに気付いて適切に対処すれば大きな問題とはなりません。名前に怯えて自己判断で薬を中断するようなことは、絶対に止めてください。

 ただし、運動もしていないのに筋肉痛になった、手足に力が入らない、尿の色がコーラみたいな赤褐色になった、といったことがあれば、早めに病院を受診するようにしてください。

ポイントのまとめ

1. 『クレストール』・『リピトール』・『リバロ』の効果と副作用に大きな違いは無い
2. 『クレストール』は用量の幅が広く、「最強」と称されることがある
3. 筋肉痛や脱力感、褐色尿があれば、早めに病院を受診する

添付文書、インタビューフォーム記載内容の比較

◆有効成分
クレストール:ロスバスタチン
リピトール:アトルバスタチン
リバロ:ピタバスタチン

◆適応症
クレストール:高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症
リピトール:高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症
リバロ:高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症(※10歳以上の小児含む

◆用法
クレストール:1日1回
リピトール:1日1回
リバロ:1日1回

◆用量
クレストール:2.5~20mg
リピトール:10~40mg
リバロ:1~4mg

◆代謝酵素「CYP3A4」の関与
クレストール:CYP3A4の他、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6も関与
リピトール:主にCYP3A4
リバロ:CYPではほとんど代謝されない

◆剤型の種類
クレストール:錠剤(2.5mg、5mg)、OD錠(2.5mg、5mg)
リピトール:錠剤(5mg、10mg)
リバロ:錠剤(1mg、2mg、4mg)、OD錠(1mg、2mg、4mg) (※mgによって適応症が異なる)

◆製造販売元
クレストール:アストラゼネカ
リピトール:アステラス
リバロ:興和

+αの情報:水溶性・脂溶性の違い

『クレストール』は水溶性、『リピトール』と『リバロ』は脂溶性という違いがあります。

一般的に、脂溶性の薬は細胞膜の透過性に優れ、あらゆる臓器・組織に移行しやすい特徴があります。そのため、水溶性の薬と比べると、思いもよらない臓器での副作用が起こる可能性が高い傾向にあります。
こうした背景から、水溶性のスタチンを推奨すべきという声もあります3)。

 7) 日本薬理学会雑誌.120(4):261,(2002)

※ただしこの見解では、水溶性・脂溶性に関わらず、本来作用すべき肝臓以外の細胞に影響するほどの量が移行するかどうかを慎重に見極めるべき、とも付け加えられています。

~注意事項~
◆用法用量はかかりつけの主治医・薬剤師の指示を必ずお守りください。
◆ここに記載されていることは「原則」であり、治療には各々の環境や状況により「例外」が存在します。

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