『ミラペックス』と『ペルマックス』、同じパーキンソン病治療薬の違いは？～麦角系・非麦角系の薬と第一選択

回答：現在の第一選択薬は、心弁膜症の少ない非麦角系『ミラペックス』

　『ミラペックス（一般名：プラミペキソール）』と『ペルマックス（一般名：ペルゴリド）』は、どちらもパーキンソン病の治療に使うドパミンアゴニスト（ドパミン作動薬）です。

　『ミラペックス』は、心弁膜症のリスクが少ない「非麦角系」の薬です。
　『ペルマックス』は、「非麦角系」の薬を使えないときに選択肢になる「麦角系」の薬です。

　現在は、安全性の高い『ミラペックス』などの「非麦角系」の薬を使うのが一般的です。

　

回答の根拠①：安全性の高い、非麦角系の「プラミペキソール」～「ドパミンアゴニスト」としての第一選択薬

　「プラミペキソール」や「ペルゴリド」は、どちらもドパミン受容体を刺激することで、パーキンソン病で不足しているドパミンを補う「ドパミンアゴニスト（ドパミン作動薬）」です。
　特に若年（65歳未満）での発症など、運動合併症のリスクが高い場合に用いられます1)が、この「ドパミンアゴニスト」には「麦角系」と「非麦角系」の２種類があります。

　治療効果に大きな差はありませんが、「プラミペキソール」などの「非麦角系」の薬の方が治療を続けやすく2,3)、また心弁膜症のリスクも低い4)ことがわかっています。そのため、「ドパミンアゴニスト」としては「プラミペキソール」などの「非麦角系」が第一選択薬に選ばれています1)。

※麦角系のドパミンアゴニスト
パーロデル（一般名：ブロモクリプチン）
ペルマックス（一般名：ペルゴリド）
カバサール（一般名：カベルゴリン）

※非麦角系のドパミンアゴニスト
ビ・シフロール（一般名：プラミペキソール）
ミラペックス（一般名：プラミペキソール）
レキップ（一般名：ロピニロール）
ニュープロ（一般名：ロチゴチン）

1) 日本神経学会「パーキンソン病診療ガイドライン2018」
2) Mov Disord.18(11):1324-31,(2003) PMID:14639675
3) Eur J Neurol.12(1):1-8,(2005) PMID:15613140
4) N Engl J Med.356(1):39-46,(2007) PMID:17202454

　

回答の根拠②：非麦角系の薬が合わなかったときのための、麦角系の「ペルゴリド」

　第一選択薬である「非麦角系」の薬で治療がうまくいかない場合には、「ペルゴリド」などの「麦角系」の薬に切り替えることで、症状が安定することがあります5)。また、「非麦角系」の薬を吐き気や便秘の副作用6)で続けられない場合にも、「ペルゴリド」などの「麦角系」の薬に切り替えて治療を行うことがあります。

　ただし、「麦角系」の薬を使う際には心弁膜症を見逃さないために、薬を使い始めてから３～６ヶ月以内に１回、さらにその後も６～１２ヶ月に１回と、定期的に心エコー検査や胸部Ｘ線検査を受ける必要があります1,7)。

5) Clin Neuropharmacol.31(1):19-24,(2008) PMID:18303487
6) J Clin Neurosci.21(7):1094-101,(2014) PMID:24786715
7) ペルマックス錠　インタビューフォーム

　

「突発的睡眠」は、麦角系・非麦角系どちらにも共通した副作用

　「ドパミンアゴニスト」では、食事中や電話中など、通常は起こり得ない状況で、眠気を感じることもなく突然に眠ってしまう「突発的睡眠」を起こすことがあります。

　この「突発的睡眠」は、これまで「プラミペキソール」などの「非麦角系」の薬で多いとされ、添付文書での警告も「非麦角系」のものにしか掲載されていません8)。しかし、「ペルゴリド」などの「麦角系」の薬でも同様に起こり得る9,10)ことがわかっているため、同じように注意する必要があります。

　ただ、薬の減量のほか、「非麦角系」から「麦角系」へ薬を変更したことで治まった事例もある11)ため、状況によっては「麦角系」への切り替えも選択肢になります。

8) ミラペックスLA錠　添付文書
9) Mov Disord.18(6):659-67,(2003) PMID:12784269
10) Arch Neurol.62(8):1242-8,(2005) PMID:16087765
11) BMJ.324(7352):1483-7,(2002) PMID:12077032

　

薬剤師としてのアドバイス：自動車運転が生活で必須な人は「ドパミンアゴニスト」を避ける

　「プラミペキソール」や「ペルゴリド」といった「ドパミンアゴニスト」には突発性睡眠のリスクがあることから、服用中は自動車を運転することができません7,8)。実際に、突発的睡眠が原因で重大な事故を起こしたケースも多く報告されていることから、添付文書でも警告文で禁止が明記されています。

　そのため、自動車運転が生活に必須な人にとって「ドパミンアゴニスト」は治療の選択肢になり得ません。パーキンソン病の治療と自動車運転を両立させるのは難しいですが、幸い「レボドパ」であれば突発的睡眠はほぼ起こらない9)ことが報告されています。こういった薬をうまく活用しながら、生活を守りつつ治療を続けていける方法を探っていく必要があります。

　

ポイントのまとめ

1. 『ミラペックス（プラミペキソール）』は非麦角系、安全性が高いドパミンアゴニストの第一選択薬
2. 『ペルマックス（ペルゴリド）』は麦角系、「非麦角系」の薬が合わなかったときの選択肢
3. 麦角系・非麦角系どちらでも「突発的睡眠」は起こるため、自動車運転が必須の人には使えない

 　

薬のカタログスペックの比較

　　添付文書、インタビューフォーム、その他資料の記載内容の比較

	プラミペキソール	ペルゴリド
先発医薬品名	ミラペックス	ペルマックス
薬効分類	ドパミンアゴニスト（非麦角系）	ドパミンアゴニスト（麦角系）
適応症	パーキンソン病	パーキンソン病
基本的な用法	１日１回	１日１回
ドパミンアゴニストとしての優先順位 1)	第一選択	非麦角系の薬を使えない場合の選択肢
定期的な心エコー検査や胸部Ｘ線検査	不要	必須
突発的睡眠のリスク	ある（警告文あり）	ある
半錠への分割	不可（徐放製剤のため）	可（割線あり）
国際誕生年	1997年	1988年
妊娠中の安全性評価	オーストラリア基準【Ｂ３】	オーストラリア基準【Ｃ】
授乳中の安全性評価	–	–
世界での販売状況	世界80ヵ国以上	欧州・アジアの数十ヵ国
剤型の規格	LA錠（0.375mg、1.5mg）	錠（50μg、250μg）
先発医薬品の製造販売元	ベーリンガーインゲルハイム	協和キリン
同成分の別規格	『ビ・シフロール』	–
同成分のOTC医薬品	（販売されていない）	（販売されていない）

　

＋αの情報：『ミラペックス』は、『ビ・シフロール』の徐放製剤

　『ミラペックス』は、同じ「プラミペキソール」製剤の『ビ・シフロール』を１日１回の服用で良いように徐放錠にした製剤です8)。
　通常は、服薬の手間が少ない『ミラペックス』の方が優先的に選ばれますが、腎機能が大きく低下している場合や、レストレスレッグス症候群の治療に用いる場合などには『ビ・シフロール』を使います12)。

※プラミペキソール製剤の違い
ビ・シフロール：１日２～３回で服用、適応症はパーキンソン病とレストレスレッグス症候群
ミラペックス　：１日１回で服用、適応症はパーキンソン病のみ

12) ビ・シフロール錠　インタビューフォーム

　

～注意事項～
◆用法用量はかかりつけの主治医・薬剤師の指示を必ずお守りください。
◆ここに記載されていることは「原則」であり、治療には各々の環境や状況により「例外」が存在します。