『ペンタサ』と『アサコール』、同じ「メサラジン」製剤の違いは？～徐放メカニズムと小腸・大腸への効果、『リアルダ』の改良点

回答：小腸から大腸に作用する『ペンタサ』、大腸に特化した『アサコール』

　『ペンタサ（一般名：メサラジン）』と『アサコール（一般名：メサラジン）』は、どちらも抗炎症作用を持つ「メサラジン」の薬で、潰瘍性大腸炎の治療に用います。

　『ペンタサ』は、小腸から大腸にかけて徐々に溶けて作用するため、潰瘍性大腸炎だけでなく、小腸に病変のあるクローン病にも効果があります。
　『アサコール』は、小腸をそのまま通過した後、大腸で効率よく作用するため、潰瘍性大腸炎の治療に特化した薬です。

　有効成分は同じですが、その「メサラジン」を腸のどの部位に届ける必要があるか、によって明確に使い分ける必要があります。

　

回答の根拠①：小腸から大腸まで広く薬が作用する『ペンタサ』～時間経過とともに徐々に溶け出す徐放製剤

　『ペンタサ』と『アサコール』は、どちらも軽症～中等症の潰瘍性大腸炎の寛解導入・維持に用いられる重要な薬です1)。有効成分は「メサラジン」で同じですが、この有効成分を腸まで届けるための仕組み（ドラッグ・デリバリー・システム）が異なります。

　『ペンタサ』は、有効成分「メサラジン」を「エチルセルロース」でコーティングした放出調節製剤です2)。このコーティングには小さな穴がたくさん空いているため、服用後はその穴から少しずつ薬が放出されます。

　その結果、薬は小腸から大腸にかけて広く作用するため、『ペンタサ』は潰瘍性大腸炎3)だけでなく、小腸に病変のあるクローン病4)にも効果があります。

1) 潰瘍性大腸炎・クローン病診断基準・治療指針（令和6年改訂版）
2) ペンタサ錠　インタビューフォーム
3) Curr Med Res Opin.37(11):1891-1900,(2021) PMID:34404286
4) Clin Gastroenterol Hepatol.2(5):379-88,(2004) PMID:15118975

　

回答の根拠②：大腸で効率的に作用する『アサコール』～pHに依存して溶け出す徐放製剤

　『アサコール』も『ペンタサ』と同じ「メサラジン」製剤ですが、時間経過で徐々に溶け出す『ペンタサ』と違って、pHが7以上にならないと溶けないコーティングが施されています5)。
　そのため、胃酸でpHが酸性に傾いている胃や小腸はそのまま通過し、pHが7以上になる回腸～大腸に到達して初めて薬が溶け出し、作用することになります。

　潰瘍性大腸炎の治療効果は、大腸での「メサラジン」濃度と相関する6)とされているため、高い濃度の「メサラジン」を大腸に効率よく届けられる『アサコール』は、潰瘍性大腸炎の治療に特化した薬と言えます。
　実際のところ、『ペンタサ』と『アサコール』で潰瘍性大腸炎に対する効果が劇的に違うわけではありません7)が、『ペンタサ』で効果不十分だった場合には『アサコール』への切り替えが功を奏するケースがあります8)。

5) アサコール錠　インタビューフォーム
6) Gut.47(3):410-4,(2000) PMID:10940280
7) BMC Gastroenterol.17(1):47,(2017) PMID:28390410
8) Biomed Res Int.2014:342751,(2014) PMID:25478568

　

服薬の手間も軽減した、pH依存性徐放製剤の『リアルダ』

　pHに応じて薬が溶け出す『ペンタサ』をさらに改良し、大腸で”ゆっくりと薬が溶け出す”ようにしたものが『リアルダ（一般名：メサラジン）』です9)。これによって、『リアルダ』は寛解導入時にも１日１回の服用で治療ができるようになっています。
　寛解導入時には１日２～３回で服用しなければならなかった『ペンタサ』や『アサコール』に比べて服薬の負担が減るため、より治療を継続しやすい薬として期待されています。

9) リアルダ錠　インタビューフォーム

　

薬剤師としてのアドバイス：錠剤を安易に割ったり砕いたりしない

　『ペンタサ』や『アサコール』、『リアルダ』といった「メサラジン」製剤の錠剤は、どれも適切な場所で適切に薬が溶け出すようなデザイン・設計がされています。そのため、錠剤を割ったり砕いたりするとこの製剤デザインが壊され、薬がきちんと効かなくなってしまうことになります。

　『ペンタサ』や『アサコール』は、錠剤が比較的大きい上に、１回に飲む錠剤の数が４～６錠になることもあるなど、服用が大変ですが、安易に錠剤を割ったり砕いたりといった手を加えないようにしてください（※『ペンタサ』のみ、割線に合わせた二分割は可能2)）。

　なお、１回分の錠剤を一度で全部まとめて飲み込む必要はありません。１回に４～６錠を服用しなければならない場合には、１～２錠ずつ、小分けにして服用することをお勧めします。

　

ポイントのまとめ

1. 『ペンタサ（メサラジン）』は、小腸から大腸にかけて広く作用する、潰瘍性大腸炎とクローン病の薬
2. 『アサコール（メサラジン）』は、大腸に高い濃度で薬を届ける、潰瘍性大腸炎に特化した薬
3. 『リアルダ（メサラジン）』は、大腸でゆっくりと溶ける、１日１回の服用で良い薬

　

　

薬のカタログスペックの比較

　添付文書、インタビューフォーム、その他資料の記載内容の比較

	メサラジン （徐放製剤）	メサラジン （pH依存性徐放製剤）	メサラジン （pH依存性/複合マトリックス製剤）
先発医薬品名	ペンタサ	アサコール	リアルダ
適応症	潰瘍性大腸炎（重症を除く）、クローン病	潰瘍性大腸炎（重症を除く）	潰瘍性大腸炎（重症を除く）
製剤システム	時間経過で徐々に薬を放出	pHが7.0以上でコーティングが溶ける	pHが7.0以上でコーティングが溶け、さらに時間経過で徐々に薬を放出
寛解導入時の用法	１日２～３回	１日３回	１日１回
１日１回の服用	寛解維持期は可能	寛解維持期は可能	可能
分割	割線に沿った二分割は可能	不可	不可
日本での承認年	1996年	2009年	2016年
妊娠中の安全性評価	オーストラリア基準【Ｃ】	オーストラリア基準【Ｃ】	オーストラリア基準【Ｃ】
授乳中の安全性評価	MMM【Ｌ３】	MMM【Ｌ３】	MMM【Ｌ３】
世界での販売状況	世界90ヵ国以上	世界60ヵ国以上	世界35ヵ国以上
剤型の規格	錠（250mg,500mg）、顆粒（250mg,500mg,1000mg,2000mg）、坐剤（1g）、注腸（1g/100mL）	錠（400mg）	錠（1200mg）
先発医薬品の製造販売元	杏林製薬	ゼリア新薬	持田製薬
同成分のOTC医薬品	（販売されていない）	（販売されていない）	（販売されていない）

　

＋αの情報①：薬の飲み忘れが20％あるだけで、効果は大きく低下する

　潰瘍性大腸炎の寛解を維持できている人でも、『ペンタサ』や『アサコール』、『リアルダ』といった”寛解維持のための薬”の飲み忘れが増えて服薬率が８割を切ると、再発リスクは５倍以上高くなることがわかっています10)。

　潰瘍性大腸炎の薬は継続が難しく、30日後には12.8％、180日後には34.4％、1年後には43.7％の人が服薬を止めてしまうことがわかっています11)が、寛解を維持するためには根気よく服薬を続けることが大切です。

 10) Am J Med.114:39-43,(2003) PMID:12543288
11) PLoS One.19(12):e0316181,(2024) PMID:39775682

　

＋αの情報②：経口メサラジンと経腸メサラジンの併用

　潰瘍性大腸炎で、特に直腸に症状がある場合には「メサラジン」の経腸製剤（坐薬や注腸）を使うことがあります1)。また、こうした経腸製剤は、『ペンタサ』や『アサコール』、『リアルダ』といった飲み薬と一緒に使うことで、より早く症状を抑えることができる、とする報告もある12)ため、必要に応じて併用することがあります1)。

12) J Crohns Colitis.8(3):200-7,(2014) PMID:24012063

 

＋αの情報③：胃のpHを高めるPPIと併用した場合の影響

　『アサコール』は、pH変化によって薬が溶け出すように作られていますが、胃酸の分泌を強力に抑えるプロトンポンプ阻害薬（PPI）と併用しても、特に薬の挙動に大きな影響はなかったことが確認されています13)。

 13) Br J Clin Pharmacol.46:173-175,(1998) PMID:9723828

　

～注意事項～

◆用法用量はかかりつけの主治医・薬剤師の指示を必ずお守りください。
◆ここに記載されていることは「原則」であり、治療には各々の環境や状況により「例外」が存在します。