『ロキソニン』と『セレコックス』、同じ鎮痛薬の違いは？～速効性と持続性、COX-1・COX-2と副作用の関係

回答：速く効く『ロキソニン』、長く効いて胃にも優しい『セレコックス』

　『ロキソニン（一般名：ロキソプロフェン）』と『セレコックス（一般名：セレコキシブ）』は、どちらもNSAIDsに分類される痛み止めです。

　速く効くのは『ロキソニン』、長く効くのは『セレコックス』です。

　また、『セレコックス』は胃にやさしいほか、常用量であれば「アスピリン喘息」でも比較的安全に使えるといった特徴があります。

　

回答の根拠①：鎮痛効果の強弱と、速効性・持続性

　一般的な痛みに対して、「ロキソプロフェン」と「セレコキシブ」の鎮痛効果の強さは同程度とされています1,2,3)。

　「ロキソプロフェン」は速効性に優れているため、頭痛や生理痛などの急な痛みに”頓服薬”として使うのに適しています4)。
　しかし、腰痛やケガ・手術後などで昼夜を問わず痛みが続いている状況では、「ロキソプロフェン」を１日３回で服用していても夜間に効果が切れ、痛みがぶり返してくることがあります。こういった際、効果が長続きする「セレコキシブ」であれば１日２回の服用でも鎮痛効果が持続し、特に夜間の痛みをより抑えられることがあります5)。

1) Prog Med.29(suppl.2):2853-72,(2009)
2) J Orthop Sci.21(2):172-7,(2016) PMID:26888227
3) Int J Oral Maxillofac Surg.43(12):1509-13,(2014) PMID:25270186
4) ロキソニン錠　インタビューフォーム
5) Mod Rheumatol.24(1):144-9,(2014) PMID:24261771　

　

回答の根拠②：胃を荒らしにくい「セレコキシブ」～COX-2だけを選択的に阻害することのメリット

　「ロキソプロフェン」や「ジクロフェナク」など他のNSAIDsに比べると、「セレコキシブ」は消化性潰瘍などの胃腸障害を起こしにくい6,7,8)、という特徴があります。

　これは、「セレコキシブ」が炎症や痛みに関わる「COX-2」だけを選択的に阻害し、胃粘膜の血流維持に関わっている「COX-1」にはあまり作用しないように設計されていることが主な要因です。

COX-1：日常的に存在し、胃の血流を維持して胃粘膜を保護しているもの
COX-2：ケガなどで組織が傷ついた時に増え、炎症・痛み・発熱を起こすもの

　ただし、あくまで”起こしにくい”だけで、起こらないわけではないため、「セレコキシブ」も消化性潰瘍がある人には禁忌に指定されている9)ほか、必要に応じてPPIや『ムコスタ（一般名：レバミピド）』などの薬と一緒に使うこともあります。

6) Digestion.83(1-2):108-23,(2011) PMID:21042022
7) Lancet.376(9736):173-9,(2010) PMID:20638563
8) Am J Gastroenterol.95(7):1681-90,(2000)PMID:10925968
9) セレコックス錠　添付文書

　

「セレコキシブ」は、「アスピリン喘息」に対する安全性も高いと評価されている

　「アスピリン喘息」は解熱鎮痛薬が原因で起こるアレルギーですが、これも主に「COX-1」が関与していることがわかっています。そのため、「COX-1」への作用が少ない「セレコキシブ」は、常用量であれば安全に投与できる、とされています10,11)。
　「アスピリン喘息」の患者さんが使える鎮痛薬は少ないため、「セレコキシブ」は貴重な選択肢になります。　

10) J Allergy Clin Immunol.118(4):773-86,(2006) PMID:17030227
11) 日本アレルギー学会　「喘息予防・管理ガイドライン(2021)」

　

薬剤師としてのアドバイス：高価だった「セレコキシブ」も、安くなってきた

　「セレコキシブ」は、効果が持続したり、胃を荒らしにくかったりといった長所があるものの、値段が高価なところが弱点でした。

　しかし、2020年6月に「セレコキシブ」の後発医薬品（ジェネリック医薬品）が登場したことで、「セレコキシブ」を選んだ際の経済的なデメリットはかなり小さくなりました。そのため、最近では１日２回の服用で良い「セレコキシブ」は負担が少ない、という理由で選ばれることもあります。

※１錠あたりの価格（2025年改訂時）
ロキソプロフェン：60mg（先発 10.40、後発 10.10）
セレコキシブ：100mg（先発 21.10、後発 6.10～9.30）、200mg錠（先発 31.50、後発 7.90～13.80）

　

ポイントのまとめ

1. 『ロキソニン（ロキソプロフェン）』は速効性に優れ、”頓服薬”としても使える
2. 『セレコックス（セレコキシブ）』は持続性に優れ、特に夜間の痛みのぶり返しを防げる
3. 『セレコックス（セレコキシブ）』は胃を荒らしにくく、アスピリン喘息でも選択肢になる

　

　

薬のカタログスペックの比較

　添付文書、インタビューフォーム、その他資料の記載内容の比較

	ロキソプロフェン	セレコキシブ
先発医薬品名	ロキソニン	セレコックス
使用目的	鎮痛、消炎、解熱	鎮痛、消炎
用法	１日３回、もしくは頓服	１日２回
最高血中濃度到達時間[Tmax]	0.79時間	２時間
半減期[t1/2]	1.31時間	７～８時間
消化性潰瘍/アスピリン喘息に対する禁忌制限	禁忌	禁忌
妊娠中の安全性評価	– 添付文書：妊娠後期は禁忌	オーストラリア基準【Ｂ３】 添付文書：妊娠後期は禁忌
授乳中の安全性評価	–	MMM【Ｌ２】
内服薬の種類	錠（60mg）	錠（100mg,200mg）
世界での販売状況	14ヵ国（東アジア）	世界100ヵ国以上
先発医薬品の製造販売元	第一三共	ヴィアトリス製薬
同成分のOTC医薬品	『ロキソニンＳ』	（販売なし）

　　

+αの情報①：COX-2阻害薬は心血管系リスクが高い？

　「セレコキシブ」などのCOX-2選択的阻害薬の添付文書には、心筋梗塞や脳卒中などの心血管系疾患のリスクを増加させる恐れがある、とする警告が記載されています9)。
　しかし、こうしたリスクは「ロキソプロフェン」などの通常のNSAIDsにもあるもの12)で、そのリスクは変わらない13)、むしろ「セレコキシブ」の方がリスクは低い14)とする報告もあります。

　こうした心血管系疾患のリスクは「セレコキシブ」やCOX-2阻害薬特有のものではなく、NSAIDsという薬全般で注意すべきもの、と認識しておくのが妥当です。

12) BMJ.332(7553):1302-8,(2006) PMID:16740558
13) N Engl J Med.375(26):2519-29,(2016) PMID:27959716
14) PLoS One.16(12):e0261239,(2021) PMID:34932581

　

+αの情報②：COX-2阻害薬は腎臓にやさしい？

　NSAIDsは胃だけでなく腎臓にも負担をかけやすい薬ですが、「セレコキシブ」のようなCOX-2阻害薬は、通常のNSAIDsに比べて腎臓にもやさしい可能性があります15)。
　特に長期的に痛み止めを服用する必要がある際には、胃や腎臓への負担軽減を目的に「セレコキシブ」のようなCOX-2阻害薬を選ぶこともあります。

15) Eur Heart J Cardiovasc Pharmacother.8(6):611-621,(2022) PMID:35234840

　

+αの情報③：ニューキノロン系の抗生物質との相互作用

　ニューキノロン系の抗生物質（例：『クラビット（一般名：レボフロキサシン）』）は、「ロキソプロフェン」などのNSAIDsと一緒に使うと痙攣を誘発する恐れがあると指摘されています。「セレコキシブ」もNSAIDsに分類される薬ですが、こうした副作用のリスクとなる作用は無いとされています16)。

16) J Pharmacol.507(1-3):69-76,(2005) PMID:15659296

　

+αの情報④：がん治療に対する上乗せ効果

　一部のがん治療において、「セレコキシブ」を化学療法などと併用することがあります。これは、併用によって治療効果が高まる、とする報告がある17,18)からですが、効果はないとする報告19,20)もあり、がんの種類や進行度、タイプなどによってその意味は変わるようです。

17) BMC Gastroenterol.23(1):281,(2023) PMID:37580670
18) Curr Oncol.29(9):6137-6153,(2022) PMID:36135051
19) Eur J Clin Invest.53(6):e13973,(2023) PMID:36807298
20) JAMA Oncol.7(9):1291-1301,(2021) PMID:34264305

　

～注意事項～

◆用法用量はかかりつけの主治医・薬剤師の指示を必ずお守りください。
◆ここに記載されていることは「原則」であり、治療には各々の環境や状況により「例外」が存在します。