『ロキソニン』と『セレコックス』、同じ鎮痛薬の違いは？～速効性と持続性、COX-1・COX-2と副作用の関係

『ロキソニン』と『セレコックス』、同じ鎮痛薬の違いは？～速効性と持続性、COX-1・COX-2と副作用の関係

回答：速く効く『ロキソニン』、長く効いて胃にも優しい『セレコックス』

　『ロキソニン（一般名：ロキソプロフェン）』と『セレコックス（一般名：セレコキシブ）』は、どちらもNSAIDsに分類される痛み止めです。

　速く効くのは『ロキソニン』、長く効くのは『セレコックス』です。

　また、『セレコックス』は『ロキソニン』よりも胃にやさしいほか、常用量であれば「アスピリン喘息」でも比較的安全に使えます。
　ただし『セレコックス』は値段も高いため、『ロキソニン』でも問題なければ敢えて高い薬を使う必要はありません。　

回答の根拠①：鎮痛効果の強弱と、速効性・持続性の比較

　腰痛や手術・抜歯による痛みに対し、『ロキソニン』と『セレコックス』の効果は同程度とされている1,2,3)ため、鎮痛効果にはそれほど大きな差はないと考えられます。

　1) Prog Med.29(suppl.2):2853-72,(2009)
　2) J Orthop Sci.21(2):172-7,(2016) PMID:26888227
　3) Int J Oral Maxillofac Surg.43(12):1509-13,(2014) PMID:25270186

　『ロキソニン』は速効性に優れた薬で、通常は飲んで1時間以内に効き始めます。そのため、頭痛・生理痛や喉の痛みなど、急な痛みに対して使いやすい薬です。
　しかし、腰痛やケガなどで昼夜を問わず痛みが続くような場合には、夜に薬が切れて痛みが強くなってしまうことがあります。こういった場合には、効果が長続きする『セレコックス』が適しています。

　実際、『ロキソニン』を1日3回で服用するよりも、『セレコックス』を1日2回で服用する方が鎮痛効果は長続きし、特に夜間の痛みに対してより効果的であることが報告されています4)。

　4) Mod Rheumatol.24(1):144-9,(2014) PMID:24261771　

回答の根拠②：「COX-1」と「COX-2」の違いと、胃粘膜への副作用

　『ロキソニン』と『セレコックス』は、どちらも酵素「シクロオキシゲナーゼ（COX）」を阻害することで炎症・痛み・発熱を和らげる薬です。

　この「COX」には、似た構造の「COX-1」と「COX-2」という2つのサブタイプが存在しています。

COX-1：日常的に存在し、胃の血流を維持して胃粘膜を保護しているもの
COX-2：ケガなどで組織が傷ついた時に増え、炎症・痛み・発熱を起こすもの

　『ロキソニン』や『ボルタレン（一般名：ジクロフェナク）』など一般的なNSAIDsは、「COX-1」と「COX-2」の両方を阻害します。そのため、痛みや発熱を抑えると同時に、胃粘膜を荒らす副作用を起こしてしまいます。

　一方、『セレコックス』は「COX-2」を選択的に阻害します5)。そのため、胃粘膜への副作用は少ないまま、鎮痛効果を発揮することができます。実際、消化性潰瘍などの胃腸障害は、『ロキソニン』の0.67％に対し、『セレコックス』では0.08％と、かなり低かったことも報告されています6)。

　5) セレコックス錠　添付文書
　6) Digestion.83(1-2):108-23,(2011) PMID:21042022

　ただし、副作用はゼロではないため、既に潰瘍を起こしている人には禁忌に指定されています5)。また、『ムコスタ（一般名：レバミピド）』などの胃薬を一緒に使うこともあります。

「アスピリン喘息」に対する、『セレコックス』の安全性

　「アスピリン喘息」は解熱鎮痛薬が原因で起こるアレルギーですが、主に「COX-1」が関与していることがわかっています。そのため、「COX-1」阻害作用の少ない『セレコックス』は、常用量であれば安全に投与できることが確認されています7,8)。

　7) J Allergy Clin Immunol.118(4):773-86,(2006) PMID:17030227
　8) 日本アレルギー学会　「喘息予防・管理ガイドライン」 (2015)

　「アスピリン喘息」では、使用できる鎮痛薬が極めて少数に限られてしまうため、『セレコックス』は貴重な選択肢になります。ただし、常用量を超えた場合の安全性は確認されていないことに注意が必要です。　

薬剤師としてのアドバイス：改良されている分、値段も高い『セレコックス』

　『ロキソニン』は速く効く反面、間隔があくと効き目が切れてしまったり、副作用で胃を荒らしやすかったりといった弱点があります。こうした弱点は、1日中痛みが続くような場合や、何ヶ月も続けて薬を飲まなければいけないような場合には、患者のQOL（Quality of Life：生活の質）を大きく下げてしまう恐れがあります。

　『セレコックス』はこうした『ロキソニン』の弱点を改良した薬ですが、その分値段も高価で、まだジェネリック（後発）医薬品もありません。

※1錠当たりの価格（2018年改訂時）
ロキソニン：60mg（14.50）
セレコックス：100mg（68.10）、200mg錠（105.20）

　『ロキソニン』でも副作用の心配がなく、また十分に安定した効果が得られる場合には、敢えて高価な薬に手を出す必要もありません。値段とも相談しながら良い治療を行うことをお勧めします。

ポイントのまとめ

1. 『ロキソニン』は速効性、『セレコックス』は持続性に優れる
2. 『セレコックス』は、『ロキソニン』よりも胃にやさしい
3. 『セレコックス』は、常用量であれば「アスピリン喘息」でも使える

添付文書、インタビューフォーム記載内容の比較

◆適応症
ロキソニン：鎮痛・消炎・解熱
セレコックス：鎮痛・消炎

◆用法
ロキソニン：1日3回、もしくは頓服
セレコックス：1日2回

◆最高血中濃度到達時間（Tmax）
ロキソニン：0.79時間
セレコックス：2時間

◆半減期（t1/2）
ロキソニン：1.31時間
セレコックス：7～8時間

◆アスピリン喘息に対する表記
ロキソニン：禁忌
セレコックス：禁忌

◆錠剤の種類
ロキソニン：60mgのみ
セレコックス：100mgと200mgの2種類

◆製造販売元
ロキソニン：第一三共
セレコックス：アステラス製薬

+αの情報①：ニューキノロン系の抗生物質との相互作用

　ニューキノロン系の抗生物質（例：『クラビット（一般名：レボフロキサシン）』）は、『ロキソニン』などのNSAIDsと一緒に使うと、痙攣を誘発する恐れがあると指摘されています。『セレコックス』もNSAIDsですが、こうした副作用のリスクとなる作用が無いことが確認されています9)。

　9) J Pharmacol.507(1-3):69-76,(2005) PMID:15659296

+αの情報②：心血管系障害の副作用

　『セレコックス』など「COX-2」に作用する薬を長期で使い続けていると、心筋梗塞や脳梗塞といった血栓塞栓症のリスクが高まることが報告され、添付文書にも注意書きがあります5)。
　しかし、こうした心血管系のリスクは『ロキソニン』など他のNSAIDsにも確認されており10)、『セレコックス』の安全性は『ブルフェン（一般名：イブプロフェン）』などと変わらないとする報告もあります11)。

　10) BMJ.332(7553):1302-8,(2006) PMID:16740558
　11) N Engl J Med.375(26):2519-29,(2016) PMID:27959716

　つまり、心血管系障害の副作用は『セレコックス』特有のものではなく、NSAIDs全般で注意すべき副作用であると言えます。

+αの情報③：大腸がんの予防効果

　『セレコックス』には、「アスピリン」と同様、大腸がんの予防効果が期待されています。
　特に、抗がん剤と併用することでより高い抗腫瘍効果が発揮されることから12)、抗がん剤と一緒に処方されることがあります。

　12) Oncology (Williston Park).16(4 Suppl 3):17-21,(2002) PMID:12014863

～注意事項～

◆用法用量はかかりつけの主治医・薬剤師の指示を必ずお守りください。
◆ここに記載されていることは「原則」であり、治療には各々の環境や状況により「例外」が存在します。