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似た薬の違い 利尿薬

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『ラシックス』・『ダイアート』・『ルプラック』、同じループ利尿薬の違いは?~作用の強さと長さ、低K血症の副作用

回答:高血圧にも使う『ラシックス』、長続きする『ダイアート』、強力な『ルプラック』

 『ラシックス(一般名:フロセミド)』、『ダイアート(一般名:アゾセミド)』、『ルプラック(一般名:トラセミド)』は、いずれも「ループ利尿薬」に分類される薬です。

 『ラシックス』は、高血圧にも保険適用があります。
 『ダイアート』は、作用が長続きするため、心不全など浮腫の治療に適しています。
 『ルプラック』は、作用が最も強力で、またK(カリウム)を保持する作用もあるため、利尿薬で問題になる「低K血症」を起こしにくい薬です。
ラシックス、ダイアート、ルプラック
 「ループ利尿薬」は強力な作用を持つため、脱水や「低K血症」の副作用に注意し、また就寝後や通勤中のトイレが問題にならないよう、生活習慣に合わせたタイミングで服用することをお勧めします。

回答の根拠①:高血圧にも保険適用のある『ラシックス』

 「ループ利尿薬」は利尿作用が強力なため、体内の水分やNaを大量に排泄する目的で、主に心不全や浮腫の治療に使われます。
 しかし『ラシックス』は、心不全や浮腫だけでなく、高血圧にも保険適用があります1)。
ラシックスの適応症
 1) ラシックス錠 インタビューフォーム

 特に、『ラシックス』は作用が短く、6時間程度で効果が切れる1)ため、午前~昼に服用することで就寝後のトイレを防ぐこともできます。

『ラシックス』にも利点はあるが、高血圧の「第一選択薬」ではない

 『ラシックス』には腎血流量を改善する作用があり、GFRが20mL/min以下の慢性腎不全患者であっても使うことができます2)。
 また、基本的に『ラシックス』は用量依存的に効果が得られる3)ため、必要に応じて大量投与することもできます。

 2) Ann Intern Med.69(2):249-61,(1968) PMID:4385956
 3) 心臓.44(5):531-3,(2012)

 ただし、高血圧治療の「第一選択薬」は降圧効果に優れた「サイアザイド系」の利尿薬です4)。

 4) 日本高血圧学会 「高血圧治療ガイドライン (2014)」

回答の根拠②:作用が長く、急な体液・血圧変動を起こさない『ダイアート』

 『ダイアート』は60mgで、『ラシックス』40mgと同じ強さの利尿作用を発揮します5)。
 しかし『ダイアート』は作用が長く、特に浮腫患者の場合、続けて服用していれば1日1回で12時間効果が続くようになります5)。

 5) ダイアート錠 インタビューフォーム

 『ダイアート』の作用は安定して長続きするため、『ラシックス』よりも心不全予後の改善効果・死亡率の軽減効果が高いことが報告されています6,7)。
 これは、『ダイアート』が急な体液・血圧変動を起こさず、「交感神経」や「レニン・アンジオテンシン系」を刺激しにくいことが要因と考えられています。
ダイアート~作用の長さ
 6) Circ J.76(4):833-42,(2012) PMID:22451450
 7) Int J Cardiol.244:242-4,(2017)PMID:28645802

回答の根拠③:作用が強力で、低カリウム血症を起こしにくい『ルプラック』

 『ルプラック』の利尿作用は、『ラシックス』の10~30倍ほど強力です8)。

 8) ルプラック錠 インタビューフォーム

 「ループ利尿薬」は水やNaと一緒にK(カリウム)も排泄するため、副作用として「低K血症」を起こすことがあります。
 『ルプラック』は「抗アルドステロン作用」も併せ持っているため、他の「ループ利尿薬」に比べてKの排泄量が少ないのが特徴です7)。そのため、強力な利尿作用を持ちながら、「低K血症」を起こしにくい薬と言えます。
ルプラック~作用の強さと抗アルドステロン作用

 実際、『ルプラック』は『ラシックス』と比べ、心不全による死亡率をより低く抑えることができるとする報告があります9)。これには、『ルプラック』の持つ「抗アルドステロン作用」が関係していると考えられています10)。

 9) Eur J Heart Fail.4(4):507-13,(2002) PMID:12167392
 10) 日本薬理学雑誌.118(2):97-105,(2001) CiNii:10007943200

薬剤師としてのアドバイス:トイレに困らないような服用方法を

 『ラシックス』・『ダイアート』・『ルプラック』などの「ループ利尿薬」を夕方~夜に服用すると、就寝後のトイレが増えてしまうことがあります。
 夜間のトイレは不眠の原因にもなるため、特別な事情がない限り、利尿薬は午前中~昼に服用するのが一般的です。

 特に、飲み始めの時期は服用後すぐに尿意を催すこともあります。電車通勤をしている人は朝食後ではなく、朝会社に着いてから服用するなど、生活習慣に合わせたタイミングでの服用をお勧めします。

ポイントのまとめ

1. 『ラシックス』は高血圧にも保険適用があり、腎機能を悪化させず大量投与もできる
2. 『ダイアート』は作用が安定して長続きし、交感神経・RASの反動が少ないため心不全の予後も良い
3. 『ルプラック』は利尿作用が強力で、抗アルドステロン作用もあって「低K血症」を起こしにくい

添付文書、インタビューフォーム記載内容の比較

◆利尿薬の分類
ラシックス:ループ利尿薬
ダイアート:ループ利尿薬
ルプラック:ループ利尿薬

◆主な適応症
ラシックス:高血圧症、心性浮腫(うっ血性心不全)、腎性・肝性浮腫、末梢血管障害浮腫、尿路結石排出促進
ダイアート:心性浮腫(うっ血性心不全)、腎性・肝性浮腫
ルプラック:心性浮腫、腎性・肝性浮腫

◆用法・用量
ラシックス:1日1回40~80mg、腎不全時は大量可
ダイアート:1日1回60mg
ルプラック:1日1回4~8mg

◆作用持続時間
ラシックス:6時間
ダイアート:12時間(浮腫患者が7日間服用した場合)
ルプラック:6~8時間

◆利尿作用の強さ
ラシックス:「サイアザイド系」の3倍
ダイアート:『ダイアート』60mgで、『ラシックス』40mgと同等
ルプラック:『ラシックス』の10~30倍

◆低K血症の発生頻度
ラシックス:(データ無し)
ダイアート:1.26%
ルプラック:0.28%

◆剤型の種類
ラシックス:錠(10mg、20mg、40mg)、細粒、注
ダイアート:錠(30mg、60mg)
ルプラック:錠(4mg、8mg)

◆製造販売元
ラシックス:サノフィ
ダイアート:三和化学
ルプラック:田辺三菱製薬

+αの情報:「低K血症」はなぜ注意が必要なのか

 「低K血症」は、血液中のK(カリウム)が少なくなってしまった状態のことを言います。
 Kは様々な臓器や生理活性に関わっているため、バランスが崩れると多様な症状が現れますが、最も危険な症状は致死的な不整脈です。

 軽度~中等度のものであれば、消化器症状(吐き気・食欲不振)や骨格筋症状(脱力・震え)のほか、尿量が異常に増えるなどの症状も現れます。
 こうした症状は、加齢や疲れが原因だと思って放置しがちです。薬を使っている際の体調変化は、正確に医師・薬剤師に伝えるようにしてください。

 また、Kは野菜や果物に豊富に含まれているため、普段から積極的に摂っておくことをお勧めします。

~注意事項~

◆用法用量はかかりつけの主治医・薬剤師の指示を必ずお守りください。
◆ここに記載されていることは「原則」であり、治療には各々の環境や状況により「例外」が存在します。

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