『ブリリンタ』ってどんな薬?~抗血小板薬の個人差と休薬期間、1日2回の服用回数


回答:個人差も少なく、休薬も短くて済む抗血小板薬

 『ブリリンタ(一般名:チカグレロル)』は、血液をサラサラにする抗血小板薬です。
ブリリンタ~個人差と休薬、服用回数
 『ブリリンタ』は効き目に個人差が少なく、また手術等の際の休薬も最低5日間と短くて済むのが特徴です。

 ただし、1日2回飲む必要があるため、飲み忘れが多い人の場合には病状が悪化してしまうリスクも高くなります。



回答の根拠①:少ない個人差~代謝酵素の影響

 抗血小板薬でよく使われている『プラビックス(一般名:クロピドグレル)』は、主に肝臓の代謝酵素「CYP2C19」で代謝されてから薬としての作用を発揮します1)。
 そのため、この酵素の働き方によって薬が効きやすかったり効きにくかったりといった個人差が生じてしまうことがあります

 1) プラビックス錠 添付文書

 『ブリリンタ』は、こうした酵素による代謝が必要ないため、代謝酵素の働き方に関わらず安定した効果を得ることができます。
ブリリンタとプラビックス~代謝活性の有無
 実際、「CYP2C19」の遺伝子型によって、『プラビックス』では抗血小板作用に最大2倍程度の個人差が生じる恐れがある一方、『ブリリンタ』では個人差が生じず安定した効果が得られることが確認されています2,3)。

 2) Circulation.121(10):1188-99,(2010) PMID:20194878
 3) ブリリンタ錠 インタビューフォーム



『ブリリンタ』の効果は早く現れる

 『ブリリンタ』は、飲んで2時間後には抗血小板作用が得られることがわかっています3)。
 体内での代謝が必要ないことから、効き目も早く現れる薬であることも特徴の一つです。



回答の根拠②:短い休薬期間~『ブリリンタ』の可逆阻害

 『プラビックス』などの抗血小板薬は、血液を固まりにくくする薬なので、出血もしやすくなります。
 そのため、内視鏡処置や抜歯など、出血する恐れのある処置を受ける場合には、事前に薬を中止あるいは減量するなど、適切な対応をしておく必要があります。

 特に、多くの抗血小板薬は薬を止めてもしばらく効果が続くため、一般的には処置の14日前から対応しておく必要があります。
 これは、薬が血小板に対して「非可逆(元には戻らない)」に作用するため、血小板が新しく生まれ変わるまで効果が続くからです。
ブリリンタの短い休薬期間~可逆と非可逆
 しかし、『ブリリンタ』は「可逆(簡単に元に戻る)」な作用のため、血液中の薬の濃度が下がれば効き目も弱まります3)。
 このことから、『ブリリンタ』の休薬は最低5日と短くて済むとされています4)。

 4) ブリリンタ錠 添付文書



薬剤師としてのアドバイス:デメリットは1日2回の服用

 個人差も少なく、休薬期間の設定もしやすい『ブリリンタ』ですが、1日2回飲む必要があります。
 従来の抗血小板薬はほとんどが1日1回で良かったため、服用の手間は増えてしまうデメリットがあります。
ブリリンタの服用回数

 一般的に、1日の飲む回数が多くなればなるほど、飲み忘れが増えて病状のコントロールが難しくなる傾向があります。
 そのため、病院などで厳密な管理をされている場合には十分に『ブリリンタ』の恩恵を受けられても、実際の通院生活では飲み忘れ等でリスクが高まってしまう、という可能性も考える必要があります。



+αの情報①:『プラビックス』よりも高い予防効果

 心筋梗塞など血管系の原因による死亡リスクを下げる効果は、『ブリリンタ』の方が『プラビックス』よりも高かったことが報告されています5)。

 5) N Engl J Med.361:1045-57,(2009) PMID:19717846

 このことから、米国心臓病学会(ACC)や米国心臓病協会(AHA)は、冠動脈ステント留置を受けた急性冠症候群の患者などに対しては『プラビックス』より『ブリリンタ』を優先するようなガイドラインに改訂しています6)。

 6) アストラゼネカ(株)プレスルーム 「チカグレロルが米国心臓病学会および米国心臓病協会の急性冠症候群治療ガイドラインで推奨を受ける」,(2016)



+αの情報②:1日1回で良く、個人差も少ない『エフィエント』

 1日1回の服用で良く、更に個人差の少ない抗血小板薬には『エフィエント(一般名:プラスグレル)』がありますが、こちらは14日以上の休薬期間が必要とされています7)。

 7) エフィエント錠 添付文書



 ~注意事項~
◆用法用量はかかりつけの主治医・薬剤師の指示を必ずお守りください。
◆ここに記載されていることは「原則」であり、治療には各々の環境や状況により「例外」が存在します。
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