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消化性潰瘍治療薬 似た薬の違い

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『ネキシウム』と『オメプラール』、同じPPIの違いは?~光学異性体と代謝酵素による個人差

回答:『ネキシウム』は、『オメプラール』より個人差が小さい

 『ネキシウム(一般名:エソメプラゾール)』と『オメプラール(一般名:オメプラゾール)』は、どちらも胃酸を抑える「プロトンポンプ阻害薬(PPI)」です。

 『ネキシウム』は、遺伝的体質によって効き目に個人差が出てしまう『オメプラール』の弱点を改良した薬です。
 
 PPIの効果に個人差が出ると、ピロリ除菌の成功率にも影響してしまう恐れがあります。そのためピロリ除菌の際には、できるだけ個人差の少ない『ネキシウム』のような薬を選ぶ必要があります。

 また、『ネキシウム』には『ロキソニン(一般名:ロキソプロフェン)』などNSAIDsの副作用を防ぐ使い方にも保険適応があります。

回答の根拠①:光学異性体と、代謝酵素「CYP2C19」による影響

 『オメプラール』には、光学異性体の「R体」と「S体」の両方が含まれています。

 「R体」は、全体の98%近くが代謝酵素「CYP2C19」によって代謝されます1)。そのため、遺伝的にこの酵素がよく働く人とあまり働かない人とでは、薬の効き目にも差が生まれてしまうことになります。
 「S体」も、代謝酵素「CYP2C19」によって代謝されますが、それは全体の6~7割で、他の酵素でも代謝されます1)。そのため、「CYP2C19」の働きだけで効き目が大きく左右されることはありません。
オメプラールのS体とR体~CYP2C19の影響
 1) ネキシウムカプセル インタビューフォーム

 『ネキシウム』は、この「CYP2C19」の影響が小さい「S体」だけを分離・抽出した薬です1)。そのため、『オメプラール』よりも遺伝的体質による個人差を小さく抑えることができます。

回答の根拠②:PPIの個人差とピロリ除菌成功率

 ピロリ除菌の三剤併用療法ではPPIを使いますが、PPIの効果にばらつきがあると除菌成功率にも影響します。

 代謝酵素「CYP2C19」がよく働く人は、『オメプラール』の代謝・分解も速いため、薬の効きが悪くなります。
 『オメプラール』の効きが悪いと、胃内pHが十分に大きく(中性近くに)ならないため、抗生物質の効果も十分に発揮されなくなり、ピロリ除菌の成功率が悪くなります
ピロリ除菌成功率とPPIの代謝速度
 実際、ピロリ菌の一次除菌の成功率は、PPIの代謝速度によって23.5%もの差が生まれることが報告されています2)。

 2) Clin Pharmacol Ther.81(4):521-8,(2007) PMID:17215846

 『ネキシウム』は、こうした遺伝的体質によるピロリ除菌の失敗を減らせる薬として期待されています。

薬剤師としてのアドバイス:繰り返す潰瘍は、ピロリ検査を

 『ネキシウム』や『オメプラール』などのPPIは、胃酸を抑える作用は強力ですが、ピロリ菌を退治する効果はありません。
 ピロリ菌に感染していると、いくら胃薬を飲んでも胃炎や潰瘍を何度も繰り返すことがあります。そのため、除菌によって根本治療する必要があります。

 場合によっては、除菌することで胃薬の必要ない生活を送ることもできます。胃薬を飲んでいてもなかなか良くならない場合には、一度ピロリ菌の検査をすることをお勧めします。

ポイントのまとめ

1. 『ネキシウム』は、『オメプラール』の光学異性体「S体」で、個人差が小さい
2. PPIの個人差は、ピロリ除菌の成功率にも影響する
3. 胃炎や潰瘍を繰り返す場合は、一度ピロリ菌の検査をする

添付文書、インタビューフォーム記載内容の比較

◆有効成分
ネキシウム:エソメプラゾール(オメプラゾールのS体)
オメプラール:オメプラゾール

◆適応症
ネキシウム:胃・十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎・胃食道逆流症、Zollinger-Ellison症候群、NSAIDs・低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制、ピロリ除菌
オメプラール:胃・十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎・胃食道逆流症、Zollinger-Ellison症候群、ピロリ除菌

◆用法
ネキシウム:1日1回
オメプラール:1日1回

◆投与制限
ネキシウム:最長8週(※再燃を繰り返す場合の維持療法を除く)
オメプラール:最長8週(※再燃を繰り返す場合の維持療法を除く)

◆代謝酵素「CYP2C19」の寄与度
ネキシウム:73%
オメプラール:98%

◆剤型の種類
ネキシウム:カプセル(10mg、20mg)
オメプラール:錠(10mg、20mg)、注射

◆製造販売元
ネキシウム:アストラゼネカ
オメプラール:アストラゼネカ

+αの情報①:光学異性体の薬

 『ネキシウム』と『オメプラール』のように、従来から使われていた薬の光学異性体の片方だけを分離・抽出し、弱点を補うように改良された薬がたくさん登場しています。

※光学異性体の薬の例
『クラビット(一般名:レボフロキサシン)』・・・『タリビッド(一般名:オフロキサシン)』の「R体」
『ザイザル(一般名:レボセチリジン)』・・・『ジルテック(一般名:セチリジン)』の「R体」
『ルネスタ(一般名:エスゾピクロン)』・・・『アモバン(一般名:ゾピクロン)』の「S体」
『レクサプロ(一般名:エスシタロプラム)』・・・「シタロプラム(※日本未承認)」の「S体」

+αの情報②:新しい胃酸分泌抑制薬『タケキャブ』

 2015年に、新しい胃酸分泌薬『タケキャブ(一般名:ボノプラザン)』が登場しています。『タケキャブ』は即効性・持続性に優れ、また個人差も少ないのが特徴です。
 更に、『タケキャブ』はピロリ除菌に対しても他のPPIより高い成功率を発揮することも報告されています。

~注意事項~

◆用法用量はかかりつけの主治医・薬剤師の指示を必ずお守りください。
◆ここに記載されていることは「原則」であり、治療には各々の環境や状況により「例外」が存在します。

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