『ザイザル』と『アレグラ』、同じ抗ヒスタミン薬の違いは？～効果と眠気の強さ・腎機能や肝機能に応じた用量調節

回答：効果が強めの『ザイザル』、眠くなりにくい『アレグラ』

　『ザイザル（一般名：レボセチリジン）』と『アレグラ（一般名：フェキソフェナジン）』は、どちらもアレルギーの治療に使う抗ヒスタミン薬です。

　効き目が強めなのは『ザイザル』、眠くなりにくいのは『アレグラ』です。

　どちらも眠くなりにくい非鎮静性の抗ヒスタミン薬で、明確な使い分けの基準はありませんが、症状がひどい人は『ザイザル』、眠くなると困る人は『アレグラ』が適しています。
　また、『アレグラ』には腎機能や肝機能が低下している人でも使いやすい、という長所があります。

　

回答の根拠①：強力な「レボセチリジン」～非鎮静性の抗ヒスタミン薬の中では効果が高め

　非鎮静性の抗ヒスタミン薬はどれも効果に大きな違いはなく、基本的にガイドライン等でもひとまとめで扱われています1)。しかし、その中でも「レボセチリジン」の効果はやや強め2,3)とされています。
　そのため、「レボセチリジン」はより高い効果を期待する場合によく選ばれます。

1) 鼻アレルギー診療ガイドライン（2024年版）
2) Allergol Int.62(2):215-22,(2013) PMID:23524648
3) Braz J Otorhinolaryngol.89(4):101272,(2023) PMID:37271114

　

「レボセチリジン」は食事の影響も受けない

　食後の服用や果実ジュースの飲用で吸収が低下し、効果が弱まってしまう「フェキソフェナジン」4,5)と違って、「レボセチリジン」は食事の有無やその内容でほとんど影響を受けません6)。
　このことから、「レボセチリジン」は生活状況による「個人差」が生じるリスクも少なく、安定して高い効果を得られる薬と言えます。

※AUC（血中濃度-時間曲線下面積）と食事の影響
レボセチリジン：影響なし
フェキソフェナジン：食後では15%低下

4) アレグラ錠　インタビューフォーム
5) Clin Pharmacol Ther.71(1):11-20,(2002) PMID:11823753
6) ザイザル錠　インタビューフォーム

　

回答の根拠②：眠くなりにくい「フェキソフェナジン」～自動車運転の制限もない

　「レボセチリジン」と「フェキソフェナジン」は、どちらも非鎮静性の抗ヒスタミン薬ですが、中でも脳のヒスタミン受容体への作用が非常に小さい「フェキソフェナジン」は、特に眠くなりにくい薬です。

※脳内ヒスタミン受容体占有率 7,8,9,10)

　実際、「フェキソフェナジン」は眠気が少ないだけでなく、無自覚なまま集中力や判断力が低下してしまう悪影響（インペアード・パフォーマンス）もほとんどない11,12)ことから、服用後の自動車運転や航空業務への従事も制限されていません4,13)。

自動車運転	航空業務	第二世代の抗ヒスタミン薬
〇（制限なし）	〇（可能）	フェキソフェナジン、ロラタジン、デスロラタジン、ビラスチン
△（注意）	✕（禁止）	エピナスチン、エバスチン、ベポタスチン
✕（禁止）	✕（禁止）	セチリジン、レボセチリジン、オロパタジン、ルパタジン、ケトチフェン

7) Pharmacol Ther.113(1):1-15,(2007) PMID:16890992
8) Br J Clin Pharmacol.78(5):970-80,(2014) PMID:24833043
9) Expert Opin Drug Saf.14(2):199-206,(2015) PMID:25466429
10) Pharmacol Res Perspect.7(4):e00499,(2019) PMID:31338198
11) Br J Clin Pharmacol.48(2):200-6,(1999) PMID:10417497
12) J Family Med Prim Care.11(10):5909-5917,(2022) PMID:36618177
13) 国空航第327号 「航空機乗組員の使用する医薬品の取扱いに関する指針（令和元年6月17日一部改正）」

　

「フェキソフェナジン」は、腎機能や肝機能が低下した人にとっても使いやすい

　一部の薬は、腎機能や肝機能の低下した人が使うと、必要以上に薬の血中濃度が高くなったり、薬が体に長時間残ったりして、思わぬ副作用を起こすことがあります。「レボセチリジン」もそういったリスクのある薬で、腎機能や肝機能に応じて薬の量を調節する必要があります6,14)。
　一方で「フェキソフェナジン」はもともと副作用の少ない薬で、通常の15倍量（1,800mg）で使っても特に健康被害は起こらず、30倍量（3,600mg）でも”めまい”や”口の乾き”程度の副作用しか現れない、とされています4)。このことから、腎機能や肝機能が低下していて薬の血中濃度が多少高くなったところで、あまり大きな問題にはなりにくいと考えられています4)。

　そのため「フェキソフェナジン」は、腎機能や肝機能に問題のある人でも安全に使いやすい薬と言えます。

※腎機能が低下している人でも、通常量で使用できる抗ヒスタミン薬
アレジオン（一般名：エピナスチン）
エバステル（一般名：エバスチン）
クラリチン（一般名：ロラタジン）
アレグラ（一般名：フェキソフェナジン）

14) 日本腎臓病薬物療法学会「腎機能低下時に最も注意の必要な薬剤投与量一覧

　

薬剤師としてのアドバイス①：花粉症に対する効果は「ステロイドの点鼻薬」が最も高い

　「レボセチリジン」は、確かに抗ヒスタミン薬の中では”やや強力な薬”と言えます。しかし、たとえば花粉症治療においては、どの抗ヒスタミン薬よりも「ステロイドの点鼻薬」の方が遥かに効果的です15)。
　そのため、もし”効果”を重視するのであれば、抗ヒスタミン薬の中での優劣を気にするよりも、「ステロイドの点鼻薬」を選んだ方が合理的です。

15) J Allergy Clin Immunol Pract.12(12):3404-3418,(2024) PMID:39251016

薬剤師としてのアドバイス②：効き目・眠気の感じ方には個人差が大きい

　「レボセチリジン」や「フェキソフェナジン」などの抗ヒスタミン薬の目的は、くしゃみや鼻水、痒みといった不快な症状を抑え、生活を快適にしたり、仕事の効率を良くしたりすることです。
　せっかく薬を飲んでアレルギー症状を抑えても、眠くなって生活や仕事に支障が出てしまっては、本末転倒です。

　抗ヒスタミン薬の効果や副作用の感じ方には個人差も大きいため、実際に飲んで試してみなければわからないところがあります。抗ヒスタミン薬は10種類以上あるため、その中から自分に合った薬を見つけられるよう、医師・薬剤師としっかりコミュニケーションをとることが重要です。

ポイントのまとめ

1. 『ザイザル（レボセチリジン）』は効果が強めで、食事の影響も受けにくい
2. 『アレグラ（フェキソフェナジン）』は眠くなりにくく、自動車運転に対する制限もない
3. 『アレグラ（フェキソフェナジン）』は、腎機能や肝機能が低下した人でも使いやすい

　

薬のカタログスペックの比較

　添付文書、インタビューフォーム、その他の資料の記載内容の比較

	レボセチリジン	フェキソフェナジン
先発医薬品名	ザイザル	アレグラ
抗ヒスタミン薬の分類	非鎮静性	非鎮静性
用法	成人：１日１回 小児：１日２回	１日２回
子どもへの使用	シロップ剤：６ヶ月から	30mg錠：７歳から
食事の影響	受けにくい	受けやすい
脳内ヒスタミン受容体占有率	８％程度	３％未満
眠気の報告頻度	2.6％	0.5％
服用後の自動車運転	禁止	（制限なし）
腎機能や肝機能が低下している場合	高い血中濃度が持続する恐れ	血中濃度は上昇するが、忍容性は良好
妊娠中の安全性評価	オーストラリア基準【Ｂ２】	オーストラリア基準【Ｂ２】
授乳中の安全性評価	MMM【Ｌ２】	MMM【Ｌ２】
国際誕生年	2001年	1996年
剤型の種類	錠（5mg）、シロップ	錠（30mg、60mg）
世界での販売状況	世界60ヵ国以上	世界100ヵ国以上
先発医薬品の製造販売元	グラクソ・スミスクライン	サノフィ
同成分のOTC医薬品	（販売なし）	『アレグラFX』、『アレグラFXジュニア』

　

+αの情報①：抗ヒスタミン薬を併用する例外的なケース

　１種類の「抗ヒスタミン薬」で十分に効果を得られない場合、別の「抗ヒスタミン薬」を追加・併用することもあります16)。ただし、副作用で眠気や鎮静はより強く現れると考えられるため、他に良い選択肢がない場合の例外的な対応です。

16) 日本皮膚科学会 「蕁麻疹診療ガイドライン」(2018)

+αの情報②：抗ヒスタミン薬では、鼻詰まりはあまり解消できない

　同じアレルギーでも、鼻づまりには「ヒスタミン」ではなく「ロイコトリエン」が大きく関与しています。そのため、「レボセチリジン」や「フェキソフェナジン」といった抗ヒスタミン薬は、鼻詰まりの症状にはあまり効果的ではありません。

　鼻詰まりの症状がひどい場合には『シングレア（一般名：モンテルカスト）』などの「抗ロイコトリエン薬」や「ステロイドの点鼻薬」を使うのが一般的です1,17)。

17) Drugs.80(17):1831-1851,(2020) PMID:32915441

～注意事項～

◆用法用量はかかりつけの主治医・薬剤師の指示を必ずお守りください。
◆ここに記載されていることは「原則」であり、治療には各々の環境や状況により「例外」が存在します。